Το DDT είναι το πρώτο από μια σειρά οργανικών εντομοκτόνων που περιέχουν χλώριο. Αν και έχει παρασκευαστεί για πρώτη φορά από το 1873, μόλις το 1939 ανακαλύφτηκε η αποτελεσματικότητα του ως εντομοκτόνο.
Την ανακάλυψη αυτή την έκανε ο Paul Muller υπάλληλος της Geigy μιας Ελβετικής φαρμακευτικής εταιρείας και πήρε το βραβείο Νόμπελ για την ιατρική και τη φυσιολογία το 1948 για αυτήν του την ανακάλυψη.

Η χρήση του DDT αυξήθηκε πάρα πολύ σε παγκόσμια βάση μετά από τον Β΄ παγκόσμιο πόλεμο. Η αύξηση αυτή οφείλεται κυρίως στη μεγάλη αποτελεσματικότητα που έχει εναντίων των κουνουπιών που διαδίδουν την ελονοσία και τις ψείρες που προκαλούν τον τύφο. Η Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας υπολογίζει ότι κατά τη περίοδο που χρησιμοποιήθηκε περίπου 25 εκατομμύρια ανθρώπινες ζωές σώθηκαν.

Το DDT φάνηκε να είναι το ιδανικό εντομοκτόνο γιατί είναι φτηνό και έχει σχετικά χαμηλή τοξικότητα στα θηλαστικά (αναφέρεται ότι η θανατηφόρα δόση είναι 300 έως 500 mg/kg). Εντούτοις, τα προβλήματα σχετικά με την εκτενή χρήση του DDT άρχισαν να εμφανίζονται προς το τέλος της δεκαετίας του '40.

Πολλά είδη εντόμων ανέπτυξαν ανθεκτικότητα ως προς το DDT. Επίσης διαπιστώθηκε να έχει μια υψηλή τοξικότητα ως προς τα ψάρια. Η χημική σταθερότητα του DDT και η μεγάλη διαλυτότητά του συνέθεσαν το πρόβλημα.

Το DDT όχι μόνο δεν μεταβολίζεται πολύ γρήγορα από τα ζώα αλλά κατακάθεται και αποθηκεύεται στους λιπαρούς ιστούς. Η βιολογική ημιπερίοδος ζωής του DDT είναι περίπου οκτώ έτη. Δηλαδή πρέπει να περάσουν περίπου οκτώ χρόνια για να αποβάλλει ένα ζώο τη μισή από την ποσότητα που απορρόφησε. Εάν η λήψη συνεχίζεται με ένα σταθερό ποσοστό, η ποσότητα του DDT αυξάνεται μέσα στο ζώο κατά τη διάρκεια του χρόνου.

Η χρήση του DDT απαγορεύθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1973, αν και είναι ακόμα σε χρήση σε μερικά άλλα μέρη του κόσμου. Η συγκέντρωση του DDT στα φυσικά νερά είναι μια αντιστρεπτή διαδικασία. Ως αποτέλεσμα της απαγόρευσης αναφέρεται ότι παρατηρήθηκε μια μείωση περίπου κατά 90% του DDT στα ψάρια στη λίμνη του Μίτσιγκαν μέχρι το 1978.